Natrexone là chất đối kháng với các chất dạng thuốc phiện, được Martin (Mỹ) sử dụng từ năm 1973, để loại trừ trạng thái phụ thuốc về mặt tâm thần cho các bệnh nhân nghiện chất dạng thuốc phiện. Natrexone vào thần kinh trung ương tìm đến các thụ thể của các chất dạng thuốc phiện, cạnh tranh với chất dạng thuốc phiện chủ vận ở đấy đẩy chất chủ vận ra ngoài hoặc triệt tiêu tác dụng của chất  này ngay tại thụ thể.
+ Đặc điểm dược lý:
-    Hấp thu nhanh qua đường uống, có tác dụng sau 15 - 30 phút tác dụng kéo dài. Từ 24h (50mg) đến 48 hoặc 72h (100 - 150mg)
-    Ngăn cản tác dụng của thuốc phiện.
-    Không có tác dụng của thuốc hướng thần
-    Không gây nghiện và hội chứng cai khi dừng thuốc
-    Không tăng liều, không bị lạm dụng thuốc
+ Tác dụng không mong muốn:
-    Mất ngủ, lo âu, đau đầu, nôn, buồn nôn, đau bụng, đau nhức xương khớp. Nhìn chung không đáng kể nhẹ và tạm thời.
-    Nguy cơ tử vong do tai biến quá liều do tai biến thuốc phiện với những bệnh nhân đang sử dụng Natrexone mà đồng thời tái sử dụng chất dạng thuốc phiện hoặc bỏ Natrexone dùng lại thuốc phiện (do mất dạng nạp đối với chất dạng thuốc phiện)
+ Hiệu quả:
-    Hiệu quả tốt với bệnh nhân có động cơ cao mong muốn chữa bệnh
-    Hiệu quả hạn chế với bệnh nhân thiếu động cơ không muốn chữa bệnh, bỏ cuộc sớm cố tình bỏ Natrexone để dừng lại thuốc phiện
+ Chỉ định:
-    Dùng cho bệnh nhân cắt cơn cai nghiện ma túy và mong muốn được điều trị để duy trì chống tái nghiện
+ Chống chỉ định:
-    Bệnh nhân vẫn đang sử dụng chất dạng thuốc phiện hoặc đang cai nghiện
-    Có viêm gan cấp, suy gan, suy thận nặng.
-    Bệnh nhân dị ứng với Natrexone
+ Thận trọng:
-    Phụ nữ có thai, cho con bú, bệnh nhân dùng đồng thời nhiều chất gây nghiện
-    Các bệnh nhân tâm thần nặng, trầm cảm, bệnh nhân dưới 18 tuổi.
+ Cách sử dụng:
-    Dùng đường uống, nếu dùng kèm thức ăn hoặc sau bữa ăn thì sẽ giảm thiểu được các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
+ Liều dùng:
-    Liều khởi đầu là 25mg (nửa viên) sau 1h nếu không xuất hiện hội chứng cai uống tiếp 25mg còn lại.
-    Cách 1: Thứ 2: 100mg, Thứ 4: 100mg, Thứ 6: 150mg
-    Cách 2: Mỗi ngày uống 50mg (1 viên) sau ăn sáng
+ Thời gian điều trị:
-    Thời gian điều trị tối thiểu 6 tháng đến 2 năm. Tùy từng trường hợp cụ thể
+ Giám sát và kiểm tra:
-    Xét nghiệm nước tiểu tìm dạng chất thuốc phiện 2 lần/tháng
-    Xét nghiệm kiểm tra chức năng gan 3 tháng/lần
-    Nếu bỏ Natrexonetrexone > 5 ngày và dừng lại heroin cần phải bắt đầu lại quá trình từ đầu.

Việt Y Cổ Truyền - Tinh Hoa Thuốc Việt